Nội khoa Nội tiết BẢN ĐỌC THỬ

Sulfonylureas trong điều trị bệnh tiểu đường

Cập nhật 27/11/2023 14 phút đọc Y Học Lâm Sàng

14 phút đọc

Bs. Lê Đình Sáng, tổng hợp và dịch từ nhiều nguồn. Chủ yếu từ Dynamed, Lecturio.

TỔNG QUAN

Các thuốc nhóm sulfonylureas được sử dụng để quản lý bệnh tiểu đường loại 2
không hiệu quả trong đơn trị liệu ở bệnh nhân đái tháo đường týp 1, nhiễm toan do đái tháo đường, nhiễm ceton hoặc hôn mê
Thuốc làm tăng tiết insulin của tuyến tụy và có thể làm tăng độ nhạy cảm của mô đối với insulin
hầu hết các thuốc điều trị đái tháo đường uống hiện có có hiệu quả tương tự để kiểm soát đường huyết ở bệnh đái tháo đường týp 2.
gliclazide có thể hiệu quả hơn các sulfonylurea khác để kiểm soát đường huyết ( thiếu bằng chứng trực tiếp); gliclazide không có sẵn ở Hoa Kỳ
Thận trọng
- glyburide và sulfonylurea thế hệ thứ nhất có thể có mối quan hệ giữa liều lượng-đáp ứng với tỷ lệ tử vong (Bằng chứng mức trung bình); tolbutamide có thể làm tăng nguy cơ tử vong do tim mạch (Bằng chứng mức độ trung bình)
- Dị ứng với kháng sinh sulfonamide có thể liên quan đến tăng nguy cơ dị ứng sulfonylurea (Bằng chứng mức độ trung bình)
- tác dụng phụ thường gặp nhất là hạ đường huyết ; sulfonylurea có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết nghiêm trọng so với metformin, thiazolidinediones, và có thể cả meglitinide nhưng có thể có nguy cơ tương tự so với insulin (Bằng chứng mức độ trung bình)
- nhiều tương tác thuốc tiềm ẩn
liều ban đầu của các thuốc thường được sử dụng bao gồm
- glimepiride (Amaryl) 1-2 mg uống một lần mỗi ngày
- glipizide (Glucotrol) 5 mg uống một lần mỗi ngày
- glyburide (DiaBeta, Micronase) 2,5-5 mg uống một lần mỗi ngày
- glyburide vi phân (Glycron, Glynase) 1,5-3 mg uống một lần mỗi ngày

SỬ DỤNG VÀ HIỆU QUẢ

Sử dụng

được sử dụng để quản lý bệnh tiểu đường loại 2
không hiệu quả trong đơn trị liệu ở bệnh nhân đái tháo đường týp 1, nhiễm toan do đái tháo đường, nhiễm ceton hoặc hôn mê

Hiệu quả

Kết quả lâm sàng

TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

điều trị bằng thuốc hạ đường huyết có thể làm giảm nguy cơ biến cố bệnh tim mạch ở bệnh nhân tiểu đường loại 2

Kiểm soát đường huyết

TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

sulfonylureas có thể làm giảm HbA1c ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2
TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

gliclazide và các thuốc hạ đường uống khác có thể có tác dụng tương tự đối với mức HbA1c ở bệnh nhân tiểu đường loại 2
TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

gliclazide có thể hiệu quả hơn các sulfonylurea khác để kiểm soát đường huyết
TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

glitazones và sulfonylureas, mỗi loại có liên quan đến mức HbA1c giảm 1% -1,25%
TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

bổ sung sulfonylurea vào đơn trị liệu metformin có liên quan đến việc trì hoãn sự suy giảm kiểm soát đường huyết khoảng 6 tháng

HIỆU QUẢ SO SÁNH

hầu hết các thuốc trị đái tháo đường uống có sẵn có hiệu quả tương tự để kiểm soát đường huyết, nhưng bằng chứng hạn chế về kết quả lâm sàng
metformin có thể liên quan đến nguy cơ tử vong do mọi nguyên nhân và tử vong do tim mạch thấp hơn một chút so với sulfonylurea

LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG

kiểm soát bằng chế độ ăn uống đơn thuần nên được cố gắng đầu tiên
uống trước bữa ăn

Thuốc sulfonylureas thế hệ đầu tiên

acetohexamide (Dymelor)
- 250 mg uống một lần mỗi ngày ban đầu, tối đa 1,5 g/ngày (chia liều nếu> 1 g/ngày)
- thời gian tác dụng 12-24 giờ
- giảm nồng độ axit uric
chlorpropamide (Diabinese, Glucamide)
- 250 mg uống một lần mỗi ngày ban đầu, tăng 50-125 mg trong khoảng thời gian 3-5 ngày lên đến 750 mg/ngày
- thời gian tác dụng 36 giờ
- Phản ứng disulfiram dễ xảy ra hơn so với các thuốc hạ đường huyết dạng uống khác
- có thể làm trầm trọng thêm tình trạng suy tim hoặc giữ nước (tác dụng chống lợi tiểu)
- có thể gây ra hội chứng tiết hormone chống bài niệu không phù hợp (SIADH, hạ natri máu)
tolazamide (Tolamide, Tolinase)
- 100-250 mg uống mỗi buổi sáng ban đầu, tối đa 1 g/ngày (chia liều> 500 mg/ngày)
- thời gian tác dụng 10 giờ
tolbutamide (Oramide, Orinase)
- 500 mg-2 g uống một lần mỗi ngày chia làm nhiều lần ban đầu, tối đa 3 g/ngày
- thời gian tác dụng 6-12 giờ

Thuốc thế hệ thứ hai

gliclazide không có sẵn ở Hoa Kỳ
- tên thương hiệu Diabeton, Diamicron, Dianorm, Dianormax, Diaprel, Uni Diamicron
- khoảng liều 40-240 mg/ngày, tối đa 160 mg/liều
glipizide (Glucotrol)
- 5 mg uống một lần mỗi ngày ban đầu, điều chỉnh khoảng cách hàng tuần lên đến 40 mg/ngày (chia liều> 15 mg/ngày)
- điều chỉnh liều 2,5-5 mg/ngày trong khoảng thời gian 3-7 ngày (đối với viên nén giải phóng kéo dài, điều chỉnh liều dựa trên 2 mức đường huyết lúc đói tương tự đạt được ít nhất 7 ngày sau khi điều chỉnh liều trước đó)
- liều duy trì 2,5-40 mg/ngày, thường 5-25 mg/ngày
- liều tối đa
  - 15 mg cho liều một lần mỗi ngày
  - 40 mg/ngày đối với viên nén thông thường
  - 20 mg/ngày đối với viên nén giải phóng kéo dài
  - 10 mg với 2 g metformin khi được kết hợp cố định
- có sẵn trong
  - Viên nén thông thường 5 và 10 mg (Glucotrol, thuốc gốc)
  - Viên nén giải phóng kéo dài 2,5, 5 và 10 mg (Glucotrol XL, thuốc generic)
  - Viên nén kết hợp 2,5 mg/250 mg, 2,5 mg/500 mg và 5 mg/500 mg với metformin (Metaglip, generic)
- thời gian tác dụng 12-24 giờ
gliquidone (Glurenorm) không có sẵn ở Hoa Kỳ
glyburide (DiaBeta, Glynase, Micronase), còn được gọi là glibenclamide
- với các công thức thông thường (DiaBeta, Micronase, chung)
  - liều ban đầu 2,5-5 mg uống một lần mỗi ngày
  - điều chỉnh ≤ 2,5 mg cách nhau hàng tuần
  - liều duy trì thông thường 1,25-20 mg/ngày
  - liều tối đa 20 mg/ngày
- với các công thức vi lượng (Glycron, Glynase PresTab, generic)
  - liều ban đầu 1,5-3 mg uống một lần mỗi ngày
  - điều chỉnh ≤ 1,5 mg cách nhau hàng tuần
  - liều duy trì thông thường 0,75-12 mg/ngày
  - liều tối đa 12 mg/ngày
- công thức vi lượng KHÔNG tương đương sinh học với các công thức thông thường, cần thiết phải thay đổi liều lượng nếu thay đổi
- phản ứng disulfiram ít xảy ra hơn các thuốc hạ đường huyết dạng uống khác
- thời gian tác dụng 24 giờ

Sulfonylureas thuốc thế hệ thứ ba

glimepiride (Amaryl)
- 1-2 mg uống một lần mỗi ngày ban đầu
- điều chỉnh 2 mg sau mỗi 1-2 tuần (có thể điều chỉnh từ 1 mg đến 2 mg nếu bắt đầu với liều 1 mg)
- liều duy trì thông thường 1-4 mg x 1 lần/ngày
- tối đa 8 mg x 1 lần/ngày (hoặc 4 mg/ngày kết hợp cố định với rosiglitazone 8 mg/ngày)
- liều thấp hơn cho người già, bệnh gan, bệnh thận
- không được khuyến khích ở trẻ em

THẬN TRỌNG VÀ TÁC DỤNG NGOẠI Ý

Chống chỉ định

nhiễm toan ceton do đái tháo đường
đơn trị liệu cho bệnh đái tháo đường týp 1

Cảnh báo/Biện pháp phòng ngừa

Tử vong do tim mạch

bằng chứng không nhất quán từ các đánh giá có hệ thống về nguy cơ tử vong tim mạch khi dùng sulfonylurea so với thuốc trị đái tháo đường nonsulfonylurea
- TÓM TẮT NGHIÊN CỨU
  
  sulfonylurea thế hệ thứ nhất và thứ hai liên quan đến tăng tỷ lệ tử vong do tim mạch ở người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2
- TÓM TẮT NGHIÊN CỨU
  
  sulfonylurea liên quan đến tăng tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân nhưng không tăng tỷ lệ tử vong do tim mạch so với các thuốc nonsulfonylurea ở bệnh nhân tiểu đường loại 2
- TÓM TẮT NGHIÊN CỨU
  
  sulfonylurea làm tăng tỷ lệ tử vong do mọi nguyên nhân và tỷ lệ tử vong do tim mạch so với các thuốc hạ đường huyết khác ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2
- TÓM TẮT NGHIÊN CỨU
  
  sulfonylurea có thể làm tăng nguy cơ tử vong do tim mạch và nhập viện tim mạch so với các thuốc nonsulfonylurea ở bệnh nhân tiểu đường loại 2
TÓM TẮT NGHIÊN CỨU

ĐĂNG NHẬP THÀNH VIÊN

Tiếp tục với tài khoản của bạn

Chỉ cần đăng nhập để tiếp tục đọc đầy đủ bài viết.

Gửi bình luận Hủy

Bạn phải đăng nhập để gửi bình luận.