Tâm thần học Nghiện chất. CHƯƠNG 5. THUỐC AN THẦN VÀ THUỐC GÂY NGỦ

Tâm thần học nghiện chất – Hướng dẫn ôn thi Hội đồng toàn diện.
Addiction Psychiatric Medicine, A Comprehensive Board Review – First Edition. Nhà xuất bản ELSEVIER, 2023
Tác giả: Héctor Colón-Rivera, Elie G. Aoun, Leila M. Vaezazizi. Dịch và chú giải: Bs Lê Đình Sáng.
Xuất bản trực tuyến trên các website yhoclamsang.net và sachyhoc.com của THƯ VIỆN MEDIPHARM

CHƯƠNG 5. THUỐC AN THẦN VÀ THUỐC GÂY NGỦ

Sedatives and Hypnotics
Hector Colon-Rivera
Addiction Psychiatric Medicine, Chapter 05, 47-56

ĐẶC ĐIỂM CHUNG

Thuốc an thần/gây ngủ (sedative/hypnotics) là một nhóm đa dạng các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương (CNS) có nguy cơ gây nghiện (addictive liability) và có một phạm vi rộng các chức năng điều trị. Benzodiazepine là loại thuốc được kê đơn rộng rãi nhất trong số các thuốc an thần/gây ngủ, và đây cũng là nhóm thuốc được kê đơn rộng rãi nhất trong tất cả các loại thuốc hướng thần kinh. Tại bất kỳ thời điểm nào, có khoảng 5% tổng số người trưởng thành ở Hoa Kỳ đã được kê đơn benzodiazepine.

CẤU TRÚC HÓA HỌC VÀ SINH HỌC THẦN KINH

Dược Lực Học

Mục tiêu thụ thể nguyên phát đối với tất cả các loại thuốc an thần/gây ngủ là thụ thể axit γ-aminobutyric (GABA). Dưới đây chúng tôi xem xét các đặc điểm chính về chức năng của thụ thể GABA có liên quan để hiểu được các tác động sinh học của các loại thuốc an thần/gây ngủ khác nhau.

Hai thụ thể GABA nguyên phát là GABA-A và GABA-B. Thụ thể GABA-A là một kênh ion mở bằng phối tử (ligand-gated ion channel), hướng ion (ionotropic), bao gồm năm tiểu đơn vị được sắp xếp xung quanh một lỗ trung tâm. Năm tiểu đơn vị được phân loại thành alpha (1-6), beta (1-3), gamma (1-3), delta và epsilon. Cấu trúc thụ thể GABA-A thường gặp nhất có hai tiểu đơn vị alpha, hai beta và một gamma. Khi GABA liên kết với thụ thể, sẽ xảy ra một sự thay đổi cấu trúc dẫn đến dòng ion clorua đi vào trong và gây ra hiện tượng tăng phân cực của màng tế bào.